達比加群酯的療效和安全性得到50年來全球最大型心房顫動預后RE-LY臨床研究的數據支持。日前，新型口服抗凝藥泰畢全（達比加群酯）獲國家食品藥品監管局批準用于治療成年非瓣膜性心房顫動患者的卒中和全身性栓塞預防。該藥已在全球81個國家上市，成為具有豐富臨床應用經驗的新型口服抗凝藥物，在全球累積超過130萬例患者的臨床使用經驗，年銷量超過10億歐元。 隨著該藥在中國問世，達比加群酯將為我國近千萬心房顫動患者在預防卒中和全身性栓塞方面，提供新的治療手段。 

北京大學人民醫院心血管疾病研究所所長胡大一教授指出：“達比加群酯的問世是近50多年來心房顫動相關性卒中預防領域的重大飛躍，是首個獲長期臨床研究數據支持上市的口服抗凝藥。” 抗凝治療不容樂觀 心房顫動是一種“心血管流行病”，在我國同期心血管住院患者中，心房顫動患者所占比例接近一成。心房顫動可能導致多種不良后果，卒中是最嚴重的并發癥之一。心房顫動可使卒中發生率至少增高4～5倍。 研究顯示，全球每年有多達300萬人罹患與心房顫動有關的卒中。心房顫動相關性卒中的致殘程度更嚴重，致死危險性更大，半數患者在一年內死亡。 胡大一指出：“抗凝治療是降低心房顫動相關卒中死亡率的關鍵，但中國心房顫動患者抗凝治療的現狀卻不容樂觀。” 我國首部《心房顫動抗凝治療中國專家共識》明確指出，若無禁忌證，CHADS2評分≥1分的心房顫動患者卒中風險較高，應積極進行抗凝治療。 然而，我國流行病學研究顯示，國內心房顫動患者接受抗凝治療的比率僅為1.7％。2012年歐洲心臟病學學會（ESC）公布的心房顫動全球登記調查結果顯示，危險評分CHADS2≥2分的中國心房顫動患者的抗凝率不到10%。 “這不但低于歐美國家，也低于印度等發展中國家的治療水平。”胡大一表示，“我國心房顫動抗凝開展不足的原因是多方面的，其中有醫患認識的誤區，也有藥物自身的問題。” 首都醫科大學附屬北京安貞醫院心內科主任馬長生教授指出：“抗凝治療的經典老藥華法林本身有嚴重的短板，如治療窗窄，在降低卒中風險的同時可能導致出血風險，需頻繁監測凝血功能并調整藥物劑量，可能與多種食物、藥物相互作用等，這都在一定程度上限制了心房顫動患者抗凝治療的依從性。” 勝在安全性 “過去50年，科學家一直致力于尋找替代華法林的新型口服抗凝藥物，達比加群酯的成功研發及上市，為臨床醫生和心房顫動患者帶來了抗凝治療的信心。”馬長生表示。 從藥物本身來看，達比加群酯是新一代口服抗凝藥物直接凝血酶抑制劑(DTIs)，針對急性和慢性血栓栓塞性疾病的預防及治療這一急需滿足的臨床需求。 直接凝血酶抑制劑通過特異性阻滯凝血酶（游離型和結合型）活性而發揮強大抗凝療效，凝血酶是血栓形成過程中發揮核心作用的酶。與作用于不同凝血因子的維生素K拮抗劑不同，達比加群酯可提供有效、可預測、穩定的抗凝效果，同時較少發生藥物相互作用，無藥物食物相互作用，無需常規監測凝血功能或調整劑量。 

目前，達比加群酯的療效和安全性已得到近50年來全球最大型心房顫動預后臨床試驗——RE-LY研究的數據支持，這也是達比加群酯獲得多國新藥注冊的重要依據。 RE-LY研究是一項全球、隨機、雙盲、非劣效性Ⅲ期臨床試驗，共有44個國家900多個研究中心參與，入選了18,113例患者。 結果顯示，與華法林標準治療方案相比，達比加群酯150mg每日2次口服可顯著降低卒中風險和全身性栓塞達35%以上，而且顯著降低缺血性卒中風險24％，同時血管性死亡、顱內出血、致死性出血風險也顯著降低；而達比加群酯110mg每日2次口服在預防卒中和全身性栓塞方面與華法林同樣有效，大出血、致命性出血和顱內出血的發生風險則顯著低于華法林。 負責牽頭我國RE-LY研究項目的中國醫學科學院阜外心血管病醫院急重癥中心朱俊教授說：“RE-LY研究顯示，達比加群酯150mg每日2次在預防卒中方面較華法林有顯著優勢，在所有新抗凝藥中唯一證實能減少缺血性卒中。除了更為優越的療效之外，兩個達比加群酯劑量都明顯減少出血性卒中發生率。” RE-LY研究是一項全球、隨機、雙盲、非劣效性Ⅲ期臨床試驗，共有44個國家900多個研究中心參與，入選了18,113例患者。